来自 国内 2021-01-15 09:06 的文章

糖尿病治疗药物开发有进展

  记者2020年12月30日从中科院合肥研究院获悉,该院王俊峰课题组对糖尿病候选药物FGF21举办改革后制成FGF21SS,糖尿病小鼠尝试功效表白FGF21SS表示出越发优异的降血糖、减体重结果,具有精采的成药性。研究成就日前颁发于国际期刊《欧洲分子生物学组织陈诉》上。

  今朝,糖尿病药物治疗以节制血糖、延缓相关并发症产生为主,并不能彻底治愈糖尿病,其主要原因在于糖尿病治疗药物浸染机制绝大大都环绕胰岛素具有的降血糖成果展开,而没有针对糖尿病真正的病因——胰岛素抵挡,治标不治本。开拓可以或许改进胰岛素抵挡的治疗药物将有助于更好地治疗糖尿病。

  FGF21是一种人自身具有的调理代谢的内排泄卵白质,有改进机体的胰岛素抵挡、促进糖脂能量代谢、耗损多余葡萄糖及脂类、逆转氧化应激回响引起的细胞凋亡等利益。但今朝基于FGF21的药物没有很好地办理FGF21药代动力学和不变性较差,需要频繁给药的问题,极大阻碍了临床应用。

  研究人员依托稳态强磁场大科学尝试装置,运用核磁共振波谱学手段理会了FGF21的溶液布局,进而利用卵白质工程手段对FGF21举办了改革,最终得到了一个新的变体FGF21SS。在卵白质不变性尝试中,FGF21SS表示出远优于FGF21的热不变性;小鼠尝试功效表白FGF21SS揭示出了更高的生物学活性:在炎症脂肪细胞中,可以或许逆转由炎症因子引起的细胞胰岛素抵挡,规复对胰岛素的敏感性;在治疗肥胖小鼠的糖尿病尝试中,具有优秀的降血糖、减体重和低落血清胰岛素的本领,而且优于FGF21。(记者吴长锋)